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生物活性
JIB-04 is a selective inhibitor of Jumonji histone demethylase with IC50 values of 230, 340, 435, 445, 855 and 1100 nM for JARID1A, JMJD2E, JMJD2B, JMJD2A, JMJD3 and JMJD2C respectively.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
~10 μM
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动物实验
110 mg/kg (H358，腹腔注射)，55 mg/kg (A549, 灌胃) 灌胃或腹腔注射
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Wang L, et al. Nat Commun. 2013, 4, 2035.
[2] Grunicke and Hofmann (1997) Azinyl and diazinyl hydrazones derived from aryl N-heteroaryl ketones: synthesis and antiproliferative activity. J. Med. Chem. 40 4420.
分子式
C17H13ClN4 |
分子量
308.76 |
CAS号
199596-05-9 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mM |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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