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生物活性
SB 431542 is a small molecule that acts as a specific and selective inhibitor of TGFβ RI, ACTR-IB and ACTR-IC (transforming growth factor-β superfamily type I activin receptor-like kinase (ALK) receptors ALK4, 5, and 7). Renal carcinoma studies have demonstrated that SB 431542 is a selective inhibitor of Smad3 phosphorylation (IC50= 94nM) and TGF-β-1 collagen induced lα1 (col Iα1). Potent and selective inhibitor of the transforming growth factor-β (TGF-β) type I receptor activin receptor-like kinase ALK5 (IC50 = 94 nM), and its relatives ALK4 and ALK7.
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体外研究
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体内研究
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
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激酶实验
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细胞实验
100 μM
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动物实验
1 μM 溶液, 100 μL/鼠 腹腔注射
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Callahan JF, et al. J Med Chem, 2002, 45(5), 999-1001.
[2] Inman, G.J., et al. 2002. Mol. Pharmacol. 62: 65-74.
[3] Matsuyama, S., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7791-7798.
[4] Hjelmeland, M.D., et al. 2004. Mol. Cancer Ther. 3: 737-745.
分子式
C22H16N4O3 |
分子量
384.39 |
CAS号
301836-41-9 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
77 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
45 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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