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生物活性
PI-103 is a potent, cell-permeable, ATP-competitive PI3K family member inhibitor with IC50 of 2, 8, 20, 26, 48, 83, 88, 150 nM for DNA-PK, p110α, mTORC1, PI3-KC2β, p110δ, mTORC2, p110β and p110γ, respectively. PI-103 has been seen to have nominal effects inhibiting basal Na+ transport, but is very effective in abolishing insulin-induced Na+ absorption in the nephron.
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体外研究
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体内研究
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
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激酶实验
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细胞实验
0.5 μM
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动物实验
5 mg/kg 腹腔注射
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Knight ZA, et al. Cell, 2006, 125(4), 733-747.
[2] Demyanets, S., et al. 2010. Basic Res Cardiol. [Epub ahead of print].
[3] Mansley, M.K., et al. 2010. Br. J. Pharmacol. 161: 571-588.
[4] Bagci-Onder, T., et al. 2010. Cancer Res. [Epub ahead of print].
[5] Werzowa, J., et al. 2010. J. Invest. Dermatol. [Epub ahead of print].
分子式
C19H16N4O3 |
分子量
348.36 |
CAS号
371935-74-9 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
10 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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