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Aurora A Inhibitor I

Benzamide

1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂，IC50 为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。

目录号
EY1189
EY1189
EY1189
EY1189
纯度
99.18%
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99.18%
99.18%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
720
1100
3200
4800
售价
720
1100
3200
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  • 生物活性

    Aurora A Inhibitor I is a novel, potent, and selective inhibitor of Aurora A with IC50 of 3.4 nM in a cell-free assay. It is 1000-fold more selective for Aurora A than Aurora B.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    10 μM 左右

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Aliagas-Martin et al (2009) A class of 2,4-bisanilinopyrimidine Aurora A inhibitors with unusually high selectivity against Aurora B. J.Med.Chem. 52 3300.
    [2] Yuan et al (2012) Overcoming CML acquired resistance by specific inhibition of Aurora A kinse in the KCL-22 cell model. Carcinogenesis 33 285.

    分子式
    C31H31ClFN7O2    		 分子量
    588.08    		 CAS号
    1158838-45-9    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mM    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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