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1-Azakenpaullone

1-氮杂坎帕罗酮

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生物活性

1-Azakenpaullone(synonym: 1-AKP; azakenpaullone), a derivative of Kenpaullone, is a potent and ATP-competitive inhibitor of glycogen synthase kinase 3β (GSK3β) with IC50 of 18 nM, and displays ~ 100-200 fold greater selectivity for GSK-3β over CDK1/cyclin B and CDK5/p25 (IC50=2.0 μM and 4.2 μM, respectively)
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

20 μM
动物实验

~500 pmol脑内注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Kunick C, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2004, 14(2), 413-416.

分子式 C15H10BrN3O	分子量 328.16	CAS号 676596-65-9	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mg/mL	Water Insoluble	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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