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Ixazomib

埃沙佐米,MLN2238

MLN2238抑制20S proteasome（20S蛋白酶体）的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5)，IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM，也抑制caspase样(β1)和胰蛋白酶样(β2)蛋白水解位点， IC50分别为31和3500 nM。

目录号
EY1186
EY1186
EY1186
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纯度
99.44%
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99.44%
99.44%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
240
570
876
2460
售价
240
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  • 生物活性

    MLN2238 inhibits the chymotrypsin-like proteolytic (β5) site of the 20S proteasome with IC50 and Ki of 3.4 nM and 0.93 nM, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

    0.5% hydroxyethyl cellulose

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    10nM 左右

  • 动物实验

    11 mg/kg静脉注射，每周两次，持续三周

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Kupperman E, et al. Cancer Res, 2010, 70(5), 1970-80.

    分子式
    C14H19BCl2N2O4    		 分子量
    361.03    		 CAS号
    1072833-77-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    70 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    10 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02630030 Glioblastoma Drug: Ixazomib Citrate Emory University|Takeda Early Phase 1 2016-03-01 2016-10-24
    NCT02924272 Multiple Myeloma|Lymphoma|Amyloidosis Drug: Ixazomib Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Takeda Phase 2 2016-12-01 2016-11-01
    NCT03082677 Myeloid Hematologic Malignancy|Lymphoid Hematologic Malignancy Drug: Ixazomib Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Millennium: The Takeda Oncology Company Phase 2 2017-03-10 2017-03-16
    NCT02942095 Solid Tumors Drug: Ixazomib|Drug: Erlotinib M.D. Anderson Cancer Center|Millennium: The Takeda Oncology Company Phase 1 2017-03-06 2017-03-07
    NCT02578511 Acute Lymphoblastic Leukemia in Complete Remission|Lymphoblastic Lymphoma in Complete Remission|Mixed Phenotype Acute Leukemia in Complete Remission Drug: Ixazomib Ehab L Atallah|Medical College of Wisconsin Phase 1 2017-03-01 2017-02-27
    NCT02181413 Multiple Myeloma|Autologous Stem Cell Transplant Drug: Ixazomib Citrate|Drug: Placebo Millennium Pharmaceuticals, Inc. Phase 3 2014-07-01 2016-05-17
    NCT02632396 Mantle Cell Lymphoma Drug: Ixazomib Emory University|Millennium Pharmaceuticals, Inc. Phase 1|Phase 2 2016-03-01 2016-11-22
    NCT02946047 HIV Drug: Ixazomib Mayo Clinic|Takeda Phase 1|Phase 2 2017-03-21 2017-03-21
    NCT02312258 Multiple Myeloma Drug: Ixazomib|Drug: Placebo Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Takeda Phase 3 2015-04-01 2016-09-30
    NCT02477215 Multiple Myeloma Drug: MLN9708|Drug: Dexamethasone|Drug: Bendamustine Parameswaran Hari|Medical College of Wisconsin Phase 1|Phase 2 2015-10-01 2016-08-22
    NCT02499081 Multiple Myeloma Drug: Ixazomib University of Arkansas|Millennium Pharmaceuticals, Inc. Phase 2 2015-09-01 2016-09-27
    NCT02302846 Leukemia Drug: Ixazomib M.D. Anderson Cancer Center|Millennium: The Takeda Oncology Company Phase 2 2015-03-01 2016-07-26
    NCT01939899 Follicular Lymphoma Drug: IXAZOMIB Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Takeda Phase 2 2013-11-01 2016-11-29
    NCT00932698 Relapsed and Refractory Multiple Myeloma Drug: Oral IXAZOMIB Millennium Pharmaceuticals, Inc. Phase 1 2009-06-01 2014-05-23
    NCT02898259 B Cell Lymphoma|Lymphoma Drug: Ixazomib|Drug: Lenalidomide|Drug: Rituximab Case Comprehensive Cancer Center Phase 1|Phase 2 2016-09-01 2016-09-12
    NCT01645930 Multiple Myeloma Drug: IXAZOMIB Millennium Pharmaceuticals, Inc.|Takeda Phase 1 2012-12-01 2016-12-13
    NCT02993094 Triple-Negative Breast Cancer Drug: Ixazomib|Drug: Carboplatin Arbeitsgemeinschaft medikamentoese Tumortherapie|Takeda Phase 1|Phase 2 2016-11-01 2016-12-12
    NCT02176486 Lupus Nephritis Drug: Ixazomib|Drug: Placebo Takeda Phase 1 2014-07-01 2017-02-06

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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