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RVX-208

RVX-208是一种有效的BET bromodomain抑制剂，作用于BD2， IC50为0.510 μM，比作用于BD1选择性高170倍。

目录号
EY1175
EY1175
EY1175
EY1175
纯度
99.27%
99.27%
99.27%
99.27%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
230
480
796
2900
售价
230
480
796
2900
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  • 生物活性

    RVX-208 is a first-in-class, small molecule inhibitor of BET bromodomain with IC50 of 0.51 μM for BD2.

  • 体外研究

  • 体内研究

    0.5% CMC Na (1N HCl, PH 2.5-3.0)

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    ~60 mg/kg 口服灌胃或静脉注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Picaud S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(49), 19754-19759.

    分子式
    C20H22N2O5    		 分子量
    370.4    		 CAS号
    1044870-39-4    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    70 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01728467 Diabetes Drug: RVX000222|Drug: Placebo, RVX000222 Resverlogix Corp|Baker IDI Heart and Diabetes Institute|Nucleus Network Ltd Phase 2 2012-11-01 2014-03-31
    NCT01863225 Dyslipidemia|Coronary Artery Disease Drug: RVX000222|Drug: Rosuvastatin|Drug: Atorvastatin|Drug: Rosuvastatin|Drug: Atorvastatin Resverlogix Corp|South Australian Health and Medical Research Institute Phase 2 2013-05-01 2015-05-08
    NCT01058018 Atherosclerosis|Coronary Artery Disease Drug: RVX000222|Drug: Placebo Resverlogix Corp Phase 2 2009-12-01 2016-07-20
    NCT00768274 Dyslipidemia|Atherosclerosis|Acute Coronary Syndrome|Cardiovascular Disease Drug: RVX000222|Drug: Placebo Resverlogix Corp Phase 1|Phase 2 2008-09-01 2016-07-21
    NCT02586155 Diabetes Mellitus, Type 2|Coronary Artery Disease|Cardiovascular Diseases Drug: RVX000222|Drug: Placebo (for RVX000222)|Drug: atorvastatin|Drug: rosuvastatin Resverlogix Corp|PPD|ICON plc|Medidata Solutions Phase 3 2015-10-01 2016-07-20
    NCT01423188 Coronary Artery Disease|Dyslipidemia Drug: RVX000222|Drug: Placebo RVX000222 Resverlogix Corp|The Cleveland Clinic Phase 2 2011-08-01 2012-09-19
    NCT01067820 Coronary Artery Disease Drug: RVX000222|Drug: Placebo RVX000222 Resverlogix Corp|The Cleveland Clinic Phase 2 2011-09-01 2013-06-03

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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