PD153035 Hcl (ZM 252868; AG 1517)是高活性EGFR选择性抑制剂,Ki和IC50分别为5.2 pM和29 pM,而对PGDFR,FGFR,CSF-1,InsR和Src活性极低。
PD153035 hydrochloride is a potent and specific inhibitor of EGFR with Ki and IC50 of 5.2 pM and 29 pM. Inhibits other purified tyrosine kinases only at micromolar or higher concentrations.
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W(5%葡萄糖水溶液)
0 - 3 μM
≤80 mg/kg 腹腔注射
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Fry DW, et al. Science. 1994, 265(5175), 1093-1095.
[2] Bos, M., et al. 1997. Clin. Cancer Res. 3: 2099-2106.
[3] Bridges, A.J., et al. 1996. J. Med. Chem. 39: 267-276.
分子式 C16H15BrClN3O2 |
分子量 396.67 |
CAS号 183322-45-4 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 10 mM with gentle warming |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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