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生物活性
GW0742 is a potent and highly selective PPARβ/δ agonist, with IC50 of 1 nM, with 1000-fold selectivity over hPPARα and hPPARγ. W 0742 has been shown to reduce serum levels of cardiac troponin-I, reduce levels of free fatty acids, enhance expression of interleukin (IL)-6, IL-8, monocyte chemoattractant protein-1, and intracellular adhesion molecule-1. Further studies have confirmed the anti-inflammatory and anti-apoptotic effects of GW 0742.
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体外研究
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体内研究
30% propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W(5%葡萄糖水溶液)
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激酶实验
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细胞实验
1 μM
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动物实验
10 mg/kg补充饲料
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Sznaidman ML, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2003, 13(9), 1517-1521.
[2] Smith, S.A., et al. 2004. J. Neurosci. Res. 77: 240-249.
[3] Yue, T.L., et al. 2008. J. Pharmacol. Exp. Ther. 325: 466-474.
[4] Galuppo, M., et al. 2010. Int J Immunopathol Pharmacol. 23: 1033-1046.
分子式
C21H17F4NO3S2 |
分子量
471.49 |
CAS号
317318-84-6 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mM |
Water
Insoluble |
Ethanol
50 mM |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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