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生物活性
PNU-120596 is a positive allosteric modulator of α7 nAChR with EC50 of 216 nM. This modulator increases the frequency of acetylcholine-evoked GABAergic postsynaptic currents in pyramidal neurons, which can be suppressed by TTX. In addition, studies show that PNU 120596 increases the average time the channel of AChR is open, but does not have any effect on the selectivity of ions flowing through the channel. Furthermore, PNU 120596 has little effect on α4β2, α3β4 and α9α10 receptors.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
3-10 μM
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动物实验
1 mg/kg静脉注射处理
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Hurst RS, et al, J Neurosci, 2005, 25(17), 4396-4405.
[2] Kalappa et al (2013) A positive allosteric modulator of α7 nAChRs augments neuroprotective effects of endogenous nicotinic agonists in cerebral ischemia. Br.J.Pharmacol. [Epub ahead of print].
[3] Timmermann et al (2007) An allosteric modulator of the α7 nicotinic acetylcholine receptor possessing cognition-enhancing properties in vivo. J.Pharmacol.Exp.Ther. 323 294.
分子式
C13H14ClN3O4 |
分子量
311.72 |
CAS号
501925-31-1 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
62 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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