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生物活性
EHT 1864 is a small molecule inhibitor of Rac1 signaling; modulate γ-Secretase-mediated APP processing. Inhibitor of Rac family GTPases. Mechanistic studies have shown that this molecule selectively inhibits Rac1 downstream signaling via guanine nucleotide displacement. Blocks activation by direct binding to Rac1, Rac1b, Rac2 and Rac3 (KD values are 40, 50, 60 and 250 nM respectively). Inhibits Rac, Ras and Tiam-induced growth transformation of NIH-3T3 fibroblasts. Reduces β-amyloid peptide production in vivo. More specifically, EHT 1864 has been found to affect Rac1-dependent, platelet-derived, growth factor-induced lamellipodia formation.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
~5 μM
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动物实验
40 mg/kg，每天腹腔注射
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Shutes A, et al. J Biol Chem. 2007, 282(49), 35666-35678.
[2] Désiré, L. et al. 2005. J. Biol. Chem. 280(45): 37516-37525.
[3] Onesto et al (2008) Characterization of EHT1864, a novel small molecule inhibitor of Rac family small GTPases. Methods Enzymol. 439 111.
分子式
C25H29Cl2F3N2O4S |
分子量
581.48 |
CAS号
754240-09-0 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
75 mM |
Water
100 mM |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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