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生物活性
PRT062607 (P505-15, BIIB057) HCl is a novel, highly selective Syk inhibitor with IC50 of 1 nM in cell-free assays, >80-fold selective for Syk than Fgr, Lyn, FAK, Pyk2 and Zap70.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
~6 μM
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动物实验
5, 15, 30 mg/kg, 每天两次口服处理
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Coffey G, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2012, 340(2), 350-359.
[2] Spurgeon SE, Coffey G, Fletcher LB, The selective SYK inhibitor P505-15 (PRT062607) inhibits B cell signaling and function in vitro and in vivo and augments the activity of fludarabine in chronic lymphocytic leukemia. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Feb;344(2):378-87.
[3] Hoellenriegel J, Coffey GP, Sinha U, Selective, novel spleen tyrosine kinase (Syk) inhibitors suppress chronic lymphocytic leukemia B-cell activation and migration. Leukemia. 2012 Jul;26(7):1576-83.
分子式
C19H24ClN9O |
分子量
429.91 |
CAS号
1370261-97-4 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
>50 mg/mL |
Water
>50 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
| NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
| NCT01652937 | Rheumatoid Arthritis | Drug: BIIB057|Drug: Placebo | Biogen | Phase 2 | 2012-08-01 | 2013-09-12 |
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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