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PH-797804

(aS)-PH-797804

PH-797804是一种新型吡啶酮抑制剂，作用于p38α，IC50为26 nM；比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。

目录号
EY1076
EY1076
EY1076
纯度
99.18%
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99.18%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
原价
520
1100
1800
售价
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  • 生物活性

    PH-797804 is a highly selective and potent inhibitor of p38 MAP kinase with IC50 of 26 nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

    2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    0.001-1 mg/kg 口服饲喂

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Hope HR, et al, J Pharmacol Exp Ther, 2009, 331(3), 882-895.
    [2] Heidi R. Hope et al. Anti-Inflammatory Properties of a Novel N-Phenyl Pyridinone Inhibitor of p38 Mitogen-Activated Protein Kinase: Preclinical-to-Clinical Translation JPET December 2009 vol. 331 no. 3 882-895
    [3] Xing L, Devadas B, Devraj RV, Selness SR, Shieh H, Walker JK, Mao M, Messing D, Samas B, Yang JZ, Anderson GD, Webb EG, Monahan JB.Discovery and characterization of atropisomer PH-797804, a p38 MAP kinase inhibitor, as a clinical drug candidate.ChemMedChem. 2012 Feb 6;7(2):273-80.

    分子式
    C22H19BrF2N2O3    		 分子量
    477.3    		 CAS号
    586379-66-0    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    6 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00559910 Chronic Obstructive Pulmonary Disease Drug: PH-797804|Drug: Placebo Pfizer Phase 2 2008-02-01 2011-04-22
    NCT01589614 Healthy Drug: PH-797804|Drug: PH-797804 + erythromycin Pfizer Phase 1 2012-06-01 2012-08-16
    NCT01321463 Pulmonary Disease, Chronic Obstructive Drug: PH-797804|Drug: Placebo Pfizer Phase 2 2011-05-01 2013-07-08
    NCT00614705 Neuralgia, Postherpetic Drug: PH-797804|Drug: Placebo Pfizer Phase 2 2008-04-01 2011-05-09
    NCT01862887 Healthy Drug: PH-797804|Drug: Moxifloxacin|Drug: Placebo Pfizer Phase 1 2013-04-01 2013-08-14
    NCT00620685 Arthritis, Rheumatoid Drug: Placebo|Drug: PH-797804|Drug: PH-797804 Pfizer Phase 2 2008-03-01 2011-05-16
    NCT01217918 Healthy Drug: 1 mg|Drug: 5 mg|Drug: 10 mg Pfizer Phase 1 2010-10-01 2011-02-14
    NCT02084485 Healthy Drug: PH-797804|Drug: Placebo Pfizer Phase 1 2006-09-01 2014-03-13
    NCT01479647 Healthy Volunteers Drug: PH-797804|Drug: PH-797804|Drug: PH-797804|Drug: PH-797804|Drug: PH-797804 Pfizer Phase 1 2011-12-01 2012-02-25
    NCT01924650 Healthy Drug: PH-797804|Drug: PH-797804|Drug: PH-797804|Drug: PH-797804|Drug: PH-797804|Drug: PH-797804 Pfizer Phase 1 2014-03-01 2013-12-19

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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