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GSK2656157

GSK-2656157,GSK 2656157

GSK2656157 是一种ATP选择竞争性PERK 抑制剂，IC50 为0.9 nM,其选择性高于300个其他激酶100倍。

目录号
EY1055
EY1055
EY1055
EY1055
纯度
98.98%
98.98%
98.98%
98.98%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
320
800
1100
2300
售价
320
800
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  • 生物活性

    GSK2656157 is an ATP-competitive and highly selective inhibitor of PERK with IC50 of 0.9 nM, 500-fold greater against a panel of 300 kinases.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~3 μM

  • 动物实验

    50或150 mg/kg,每天两次口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Atkins C, et al. Cancer Res, 2013, 73(6), 1993-2002.
    [2] Krishnamoorthy J, et al. Evidence for eIF2α phosphorylation-independent effects of GSK2656157, a novel catalytic inhibitor of PERK with clinical implications. Cell Cycle. 2014 Mar 1;13(5):801-6.

    分子式
    C23H21FN6O    		 分子量
    416.45    		 CAS号
    1337532-29-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    30 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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