RG2833

RGFP109

RG2833(RGFP109)是可通过血脑屏障的HDAC抑制剂,对HDAC1和HDAC3的IC50分别为60nM和50nM。

目录号
EY1030
EY1030
EY1030
EY1030
纯度
99.21%
99.21%
99.21%
99.21%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
360
690
1350
2320
售价
360
690
1350
2320
库存
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  • 生物活性

    RG2833 (RGFP109) is a brain-penetrant HDAC inhibitor with IC50 of 60 nM and 50 nM for HDAC1 and HDAC3, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    ~150mg/kg皮下注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Rai M, et al. Two new pimelic diphenylamide HDAC inhibitors induce sustained frataxin upregulation in cells from Friedreich's ataxia patients and in a mouse model. PLoS One. 2010, 5(1), e8825.
    [2] Johnston TH, et al. RGFP109, a histone deacetylase inhibitor attenuates L-DOPA-induced dyskinesia in the MPTP-lesioned marmoset: a proof-of-concept study. Parkinsonism Relat Disord. 2013, 19(2), 260-264.
    [3] Sandi C, et al. Prolonged treatment with pimelic o-aminobenzamide HDAC inhibitors ameliorates the disease phenotype of a Friedreich ataxia mouse model. Neurobiol Dis. 2011, 42(3), 496-505.

    分子式
    C20H25N3O2
    分子量
    339.43
    CAS号
    1215493-56-3
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    70 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    10 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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