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Roxadustat

可博美,ASP1517,FG-4592

FG-4592是一种HIF α脯氨酰羟化酶抑制剂，能够稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。

目录号
EY1011
EY1011
EY1011
EY1011
纯度
99.27%
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规格
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
原价
320
530
1021
1400
售价
320
530
1021
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  • 生物活性

    Roxadustat （FG-4592）在无细胞试验中是一种HIF α脯氨酰羟化酶抑制剂，并能稳定HIF-2，同时诱导EPO产生。

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Seeley, TW, et al. U.S. Pat. Appl. Publ. 2007, US 20070292433 A1 20071220.
    [2] Cases A. The latest advances in kidney diseases and related disorders. Drug News Perspect. 2007 Dec;20(10):647-54.

    分子式
    C19H16N2O5    		 分子量
    352.34    		 CAS号
    808118-40-3    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    >50 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02021318 Anemia in Chronic Kidney Disease in Non-dialysis Patients Drug: Roxadustat|Drug: darbepoetin alfa Astellas Pharma Europe B.V.|FibroGen|Astellas Pharma Inc Phase 3 2014-02-01 2016-12-05
    NCT02965040 Normal Renal Function|Impaired Renal Function Drug: Roxadustat Astellas Pharma Europe B.V.|FibroGen|Astellas Pharma Inc Phase 1 2016-12-01 2017-03-07
    NCT02273726 CKD Anemia in Stable Dialysis Patients Drug: Epoetin Alfa|Drug: FG-4592 FibroGen|Astellas Pharma Europe B.V.|AstraZeneca Phase 3 2014-12-01 2017-02-24
    NCT02174731 Anemia Drug: Roxadustat|Drug: Epoetin alfa AstraZeneca|FibroGen Phase 3 2014-07-01 2017-03-23
    NCT01887600 Anemia in Chronic Kidney Disease in Non-dialysis Patients Drug: Roxadustat|Drug: Placebo Astellas Pharma Europe B.V.|FibroGen|Astellas Pharma Inc Phase 3 2013-05-01 2017-02-17
    NCT02174627 Anemia Drug: Roxadustat|Drug: Placebo AstraZeneca|FibroGen Phase 3 2014-06-26 2017-03-23
    NCT02278341 Anemia|End Stage Renal Disease (ESRD) Drug: roxadustat|Drug: epoetin alfa|Drug: darbepoetin alfa Astellas Pharma Europe B.V.|FibroGen|Astellas Pharma Inc Phase 3 2014-11-01 2017-03-10
    NCT02052310 Anemia in Incident Dialysis Patients Drug: FG-4592 (roxadustat)|Drug: Epoetin Alfa FibroGen|Astellas Pharma Europe B.V.|AstraZeneca Phase 3 2013-12-01 2016-04-22
    NCT01750190 CKD Anemia Drug: FG-4592|Drug: Placebo FibroGen|Astellas Pharma Europe B.V.|AstraZeneca Phase 3 2012-11-01 2017-02-24
    NCT02988973 Chronic Kidney Disease Drug: ASP1517|Drug: DA Astellas Pharma Inc|FibroGen Phase 3 2017-01-01 2017-03-16
    NCT02780726 Peritoneal Dialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia Drug: ASP1517 Astellas Pharma Inc|FibroGen Phase 3 2016-06-01 2017-03-22
    NCT02964936 Chronic Kidney Disease Drug: ASP1517 Astellas Pharma Inc|FibroGen Phase 3 2017-01-01 2017-03-16
    NCT02952092 Hemodialysis Chronic Kidney Disease Patients With Anemia Drug: ASP1517|Drug: Darbepoetine alfa Astellas Pharma Inc|FibroGen Phase 3 2016-11-01 2017-03-16
    NCT01630889 Chronic Kidney Disease|End Stage Renal Disease|Anemia Drug: FG-4592 FibroGen Phase 2|Phase 3 2012-05-01 2016-04-14
    NCT02161796 PK for FG-4592|Healthy Subjects Drug: FG-4592|Drug: Placebo Astellas Pharma Europe B.V.|FibroGen|Astellas Pharma Inc Phase 1 2013-09-01 2014-06-10
    NCT02161224 PK of FG-4592|Hepatic Insufficiency|Healthy Subjects Drug: FG-4592 Astellas Pharma Europe B.V.|FibroGen|Astellas Pharma Inc Phase 1 2013-09-01 2014-06-09
    NCT02252731 Pharmacokinetics of FG-4592|Healthy Subjects Drug: Warfarin|Drug: FG-4592 Astellas Pharma Europe B.V.|FibroGen|Astellas Pharma Inc Phase 1 2013-09-01 2014-09-26

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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