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SB590885

SB590885是B-Raf的抑制剂，Ki为0.16 nM，对其它人类激酶无活性。

目录号
EY1002
EY1002
EY1002
EY1002
纯度
99.34%
99.34%
99.34%
99.34%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
600
1000
2080.00_
3600
售价
600
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  • 生物活性

    SB590885 is a potent and selective inhibitor of B-Raf kinase with Ki value of 0.16nM. SB590885 has shown selectivity for Raf-B against 46 other kinases. SB 590885 has been shown to decreases anchorage-independent growth of melanoma cell lines and also known to inhibit phosphorylation and proliferation.

  • 体外研究

  • 体内研究

    2% Cremophor EL, 2% N,N-dimethylacetamide, pH 5.0

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

    50 mg/kg/day 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] King AJ, et al. Demonstration of a genetic therapeutic index for tumors expressing oncogenic BRAF by the kinase inhibitor SB-590885. Cancer Res, 2006, 66(23), 11100-11105.
    [2] Takle AK, et al. The identification of potent and selective imidazole-based inhibitors of B-Raf kinase. Bioorg Med Chem Lett, 2006, 16(2), 378-381.
    [3] Smalley KS, et al. Increased cyclin D1 expression can mediate BRAF inhibitor resistance in BRAF V600E-mutated melanomas. Mol Cancer Ther, 2008, 7(9), 2876-2883.

    分子式
    C27H27N5O2    		 分子量
    453.54    		 CAS号
    405554-55-4     		储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    10 mM     		Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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