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PF-04217903

PF-04217903是ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对突变型Y1230C无活性。

目录号
EY0999
EY0999
EY0999
EY0999
纯度
99.37%
99.37%
99.37%
99.37%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
615
980.00_
1620
2500
售价
615
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  • 生物活性

    PF-04217903 is an orally active, potent and ATP-competitive c-Met inhibitor with IC50 of 4.8 nM.

  • 体外研究

  • 体内研究

    1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~2 μM

  • 动物实验

    45 mg/kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Timofeevski SL, et al. Biochemistry, 2009, 48(23), 5339-5349.
    [2] Shojaei F, et al. HGF/c-Met acts as an alternative angiogenic pathway in sunitinib-resistant tumors. Cancer Res, 2010, 70(24), 10090-10100.
    [3] Krumbach R, et al. Primary resistance to cetuximab in a panel of patient-derived tumour xenograft models: activation of MET as one mechanism for drug resistance. Eur J Cancer, 2011, 47(8), 1231-1243.

    分子式
    C19H16N8O    		 分子量
    372.38    		 CAS号
    956905-27-4    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    5 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00706355 Neoplasms Drug: PF-04217903 Pfizer Phase 1 2008-08-01 2012-06-15

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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