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LGK-974

WNT974 LGK974

LGK-974是特异的PORCN抑制剂，能抑制Wnt信号通路，IC50为0.4 nM。

目录号
EY0982
EY0982
EY0982
EY0982
纯度
99.41%
99.41%
99.41%
99.41%
规格
2 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
728.00_
1080.00_
1850.00_
5800
售价
728.00_
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  • 生物活性

    LGK-974 is a potent and specific PORCN inhibitor, and inhibits Wnt signaling with IC50 of 0.4 nM.Porcupine (PORCN) is a membrane bound O-acyltransferase that mediates palmitoylation of Wnt family proteins. This step is required for secretion and biologic activity of Wnt proteins, which have roles in embryonic development and cancer. LGK 974 greatly reduces Wnt secretion without decreasing its synthesis and without increasing cytotoxicity.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~1 μM

  • 动物实验

    ~3 mg/kg 每天口服灌胃

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Liu J, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013, 110(50), 20224-20229.
    [2] Jiang X, et al. Inactivating mutations of RNF43 confer Wnt dependency in pancreatic ductal adenocarcinoma. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Jul 30;110(31):12649-54.

    分子式
    C23H20N6O    		 分子量
    396.44    		 CAS号
    1243244-14-5    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    80 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01351103 Pancreatic Cancer|BRAF Mutant Colorectal Cancer|Other Tumor Types With Documented Genetic Alterations Upstream in the Wnt Signaling Pathway|Melanoma|Triple Negative Breast Cancer|Head and Neck Cancer Drug: LGK974|Biological: PDR001 Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2011-12-01 2017-02-24

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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