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LY2228820

Ralimetinib dimesylate LY2228820 dimesylate

LY2228820是p38MAPK抑制剂，对p38αMAPK和p38βMAPK的IC50分别为7 nM和3 nM。

目录号
EY0979
EY0979
EY0979
EY0979
纯度
99.32%
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99.32%
99.32%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
360
890
1400
5300
售价
360
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  • 生物活性

    LY2228820, a tri-substituted imidazole derivative, is a potent, selective, and ATP-competitive inhibitor of α- and β- isoforms of p38 MAPK with IC50 values of 5.3 and 3.2 nM, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

    Saline

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    200 nM-800 nM

  • 动物实验

    0-20 mg/kg 口服处理，每天两次，持续14天

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Mader M, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(1), 179-183.
    [2] Ishitsuka K, et al. p38 mitogen-activated protein kinase inhibitor LY2228820 enhances bortezomib-induced cytotoxicity and inhibits osteoclastogenesis in multiple myeloma; therapeutic implications. Br J Haematol, 2008, 141(5), 598-606.

    分子式
    C24H29FN6.2CH4O3S    		 分子量
    612.74    		 CAS号
    862507-23-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    40 mg/mL    		 Water
    100 mg/mL    		 Ethanol
    5 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02322853 Postmenopausal|Metastatic Breast Cancer Drug: Tamoxifen|Drug: Ralimetinib (LY2228820 dimesylate) Centre Francois Baclesse|National Cancer Institute, France|ARC Foundation for Cancer Research Phase 2 2015-01-01 2016-06-22
    NCT02364206 Adult Glioblastoma Drug: LY2228820|Drug: Temozolomide|Radiation: radiotherapy Centre Jean Perrin|National Cancer Institute, France|ARC Foundation for Cancer Research Phase 1|Phase 2 2015-06-01 2016-06-10
    NCT01663857 Epithelial Ovarian Cancer|Fallopian Tube Cancer|Primary Peritoneal Cancer Drug: LY2228820|Drug: Carboplatin|Drug: Placebo|Drug: Gemcitabine Eli Lilly and Company Phase 1|Phase 2 2012-07-01 2017-03-01
    NCT01393990 Advanced Cancer Drug: LY2228820 Eli Lilly and Company Phase 1 2008-08-01 2014-01-17
    NCT02860780 Advanced Cancer|Metastatic Cancer|Colorectal Cancer|Non-small Cell Lung Cancer Drug: prexasertib|Drug: ralimetinib Eli Lilly and Company Phase 1 2016-08-01 2017-03-17

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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