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GSK J4 HCl

GSK J4 hydrochloride is a cell permeable prodrug of GSK J1, which is the first selective inhibitor of the H3K27 histone demethylase JMJD3 and UTX with IC50 of 60 nM and inactive against a panel of demethylases of the JMJ family.

目录号
EY0977
EY0977
EY0977
纯度
99.45%
99.45%
99.45%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
736.00_
1090.00_
3300
售价
736.00_
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  • 生物活性

    GSK J4 is an ethyl ester derivative of GSK J1, which is a potent JMJD3 inhibitor (IC50: 60 nM) with restricted cellular permeability due to the highly polar carboxylate group, and rapidly hydrolyzed by macrophage esterase upon administration leading to the generation of pharmacologically relevant intracellular concentration of GSK-J1.

  • 体外研究

  • 体内研究

    2% DMSO+dd H2O

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Kruidenier L, et al. Nature, 2012, 488(7411), 404-408.
    [2] Heinemann et al (2014) Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4. Nature 514 E1.

    分子式
    C24H27N5O2    		 分子量
    417.5    		 CAS号
    1373423-53-0    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mM    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    100 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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