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SU11274

SU11274(PKI-SU11274)是Met抑制剂，IC50为10 nM，对PGDFRβ，EGFR和Tie2无活性。

目录号
EY0974
EY0974
EY0974
EY0974
纯度
99.16%
99.16%
99.16%
99.16%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
380
880
1200
4200
售价
380
880
1200
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  • 生物活性

    SU11274 is an ATP-competitive small molecule inhibitor of Met with IC50 of 10 nM. SU11274 is >50-fold selective against Flk-1 and >500-fold selective against a variety of other kinases such as PDGFR, EGFR, cdk2, Src, and FGFR. Selective inhibitor of MET tyrosine kinase activity (IC50 = 0.01 μM in vitro). Reduces cell growth in a dose-dependent manner; induces cell cycle arrest and apoptosis.

  • 体外研究

  • 体内研究

    30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Thomas HD, et al. Mol Cancer Ther, 2007, 6(3), 945-956.
    [2] Daniel RA, et al. Central nervous system penetration and enhancement of temozolomide activity in childhood medulloblastoma models by poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor AG-014699. Br J Cancer, 2010, 103(10), 1588-1596.
    [3] Hunter JE, et al. NF-κB mediates radio-sensitization by the PARP-1 inhibitor, AG-014699. Oncogene, 2012, 31(2), 251-264.

    分子式
    C28H30ClN5O4S    		 分子量
    568.09    		 CAS号
    658084-23-2    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    10 mg/mL at 60 ℃    		 Water
    Insoluble    		 Ethanol
    ≥2 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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