-
生物活性
(-)-Nutlin-3 (Nutlin-3a) is a potent inhibitor of p53-Mdm2 interaction with an IC50 value of 0.09 μM. (-)-Nutlin-3 is a cis-imidazoline analog, which inhibits the interaction between the proteins p53 and MDM2. Studies indicate that (-)-Nutlin-3 amplifies the expression of p53 regulated genes and shows antiproliferative effects in cells containing functional p53.
-
体外研究
-
体内研究
2% DMSO+1% hydroxyethyl cellulose+0.2% Tween 80
-
激酶实验
-
细胞实验
~5 μM
-
动物实验
50, 100, 200 mg/kg 每天两次口服
-
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
|
例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
-
参考文献
[1] Tovar C, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2006, 103(6), 1888-1893.
[2] Lane, D.P. and Hupp, T.R. 2003. Drug Discov. Today. 8: 347-355.
[3] Shinohara, T., et al. 2007. Tanpakushitsu Kakusan Koso. 52: 1816-1817.
分子式
C30H30Cl2N4O4 |
分子量
581.49 |
CAS号
675576-98-4 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
|
DMSO
100 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
100 mg/mL |
体内溶解度
-
Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
-
相关化合物库
-
使用AMQUAR产品发表文献后请联系我们
