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GW4064

GW4064是一种farnesoid X receptor(FXR)（法尼酯X受体）激动剂，EC50为65 nM。

目录号
EY0957
EY0957
EY0957
EY0957
纯度
99.09%
99.09%
99.09%
99.09%
规格
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
原价
480
700
1300.00_
2030
售价
480
700
1300.00_
2030
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  • 生物活性

    GW4064 is identified as a highly effective, selective, nonsteroidal agonist of FXR. It shows beneficial effects on cholesterol and TG in various animal species. GW4064 is found to lower serum TG levels in both the KK-Ay and ob/ob mice potently. In KK-Ay mice, a 1-week administration of GW4064 also significantly lowers VLDL secretion. And in the SHP+/+ mice, GW4064 can also lower serum TGs.

  • 体外研究

  • 体内研究

    0.5% methylcellulose

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    0-100 mg/kg 口服, 一天两次

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Akwabi-Ameyaw A et al., Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(15), 4339-4343.
    [2] Makishima, M., et al.: Science, 284, 1362 (1999)
    [3] Wang, H., et al.: Mol. Cell, 3, 543 (1999)
    [4] Zhang, Y., et al.: J. Biol. Chem., 276, 43018 (2001)
    [5] Carlton, V.E., et al.: Nat. Genet., 34, 91 (2003)

    分子式
    C28H22Cl3NO4    		 分子量
    542.84    		 CAS号
    278779-30-9    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    110 mg/mL    		 Water
    Insoluble    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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