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Ro 31-8220 Mesylate

Ro 31-8220(Bisindolylmaleimide IX)甲磺酸盐是泛PKC抑制剂，对PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ和PKC-ε的IC50分别为5 nM，24 nM，14 nM，27 nM和24 nM。

目录号
EY0937
EY0937
EY0937
纯度
99.24%
99.24%
99.24%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
780
1100
3400
售价
780
1100
3400
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  • 生物活性

    Ro 31-8220 is a pan-PKC inhibitor with IC50 of 5 nM, 24 nM, 14 nM, 27 nM, and 24 nM for PKC-α, PKC-βI, PKC-βII, PKC-γ, and PKC-ε, respectively, and also shows potent inhibition against MAPKAP-K1b, MSK1, GSK3β and S6K1. Ro 31-8220 is an inhibitor of Cdk2, cyclin A, GSK-3β, MSK1, Pim-3, Polycystin-1, PRK2, Rsk-1 and Rsk-2 and an activator of JNK1. Ro 31-8220 has also been shown to induce apoptosis in various cell lines, independent of its PKC activity, and to inhibit GSK 3 (IC50 = 6.8nM).

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    2.5 μM

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Wilkinson SE, et al. Biochem J. 1993, 294 ( Pt 2), 335-337.
    [2] McKenna, J.P., et al. 1993. Biochem. Pharmacol. 46: 583-588.
    [3] Han, Z., et al. 2000. Cell Death Differ. 7: 521-530.
    [4] Galkina, S.I., et al. 2010. Cell Adh Migr. 4: 32-38.
    [5] Shen, L. and Glazer, R.I. 1998. Biochem. Pharmacol. 55: 1711-1719.

    分子式
    C26H27N5O5S2    		 分子量
    553.65    		 CAS号
    138489-18-6    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    100 mM    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    5 mM

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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