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Fasudil HCl

法舒地尔,HA-1077 HCl

Fasudil (HA-1077) HCl是一种有效的ROCK-II， PKA， PKG， PKC，和MLCK抑制剂， Ki分别为0.33 μM， 1.6 μM， 1.6 μM， 3.3 μM，和36 μM。

目录号
EY0908
EY0908
EY0908
纯度
99.45%
99.45%
99.45%
规格
100 mg
200 mg
500 mg
原价
465
682
1030
售价
465
682
1030
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  • 生物活性

    Fasudil (HA-1077) HCl is a potent ROCK inhibitor and has a different structure with the reported ROCK inhibitor Y-27632. When tested with 2 human bladder cancer cell lines (5637 and UM-UC-3), Fasudil (HA-1077) HCl treatment inhibits cell proliferation, decreases cell migration and induced cell apoptosis in a dose dependent manner via blocking Rho/ROCK pathway. In oral squmous cell carcinoma SCC-4 cells, administration of Fasudil (HA-1077) HCl markedly decreases cell motility and inhibits cell migration or invasion in a dose dependent manner (1, 50 and 100 μmol/L.）

  • 体外研究

  • 体内研究

    Saline

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Ono-Saito N, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 123-131.
    [2] Kanazawa, I., et al. 2010. Endocr. J. 57: 415-421.
    [3] Ding, J., et al. 2010. J. Neurochem. 114: 1619-1629.
    [4] Li, Y., et al. 2010. Med. Sci. Monit. 16: BR112-BR118.
    [5] Fujimura, M., et al. 2011. Toxicol. Appl. Pharmacol. 250: 1-9.

    分子式
    C14H17N3O2S.HCl    		 分子量
    327.83    		 CAS号
    105628-07-7    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    10 mg/mL    		 Water
    >50 mg/mL    		 Ethanol
    Insoluble

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01935518 Amyotrophic Lateral Sclerosis Drug: Fasudil Peking University Third Hospital Phase 2 2013-09-01 2013-09-05
    NCT00498615 Raynaud|Scleroderma Drug: Fasudil Johns Hopkins University Phase 3 2007-04-01 2014-11-03
    NCT00120718 Atherosclerosis|Hypercholesterolemia Drug: fasudil Brigham and Women's Hospital Phase 2 2002-06-01 2008-09-26
    NCT01823081 Diabetic Macular Edema Drug: Intravitreal injection of bevacizumab (Avastin)|Drug: Intravitreal injection of fasudil and bevacizumab (Avastin) Shahid Beheshti University of Medical Sciences Phase 3 2013-01-01 2013-03-28
    NCT00670202 Carotid Stenosis Drug: fasudil Brigham and Women's Hospital|Doris Duke Charitable Foundation Phase 2 2008-04-01 2010-05-03
    NCT01069042 Heart Failure Drug: Enalapril National Cheng-Kung University Hospital Phase 4 2010-02-01 2010-02-23

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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