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STF-083010

STF-083010是Ire1α新型小分子抑制剂，可抑制Ire1核酸内切酶活性但不影响其激酶活性。

目录号
EY0905
EY0905
EY0905
EY0905
纯度
99.21%
99.21%
99.21%
99.21%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
230
532
720
2460
售价
230
532
720
2460
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  • 生物活性

    STF 083010 is a specific IRE1α endonuclease inhibitor. STF 083010 inhibits IRE1 endonuclease activity specifically through endogenous XBP1 mRNA splicing. STF 083010 has been shown to induce cytotoxic and cytostatic effects in CD138+ multiple myeloma (MM) cells in vitro in addition to inhibiting bortezomib-induced XBP1 activity in myeloma xenografts in vivo. STF 083010 shows no effect against IRE1 kinase activity. Inhibitor of IRE1α endonuclease activity; blocks endogenous XBP1 mRNA splicing. Displays cytostatic and cytotoxic effects in CD138+ multiple myeloma (MM) cells in vitro; inhibits bortezomib-induced XBP1 activity in myeloma xenografts in vivo. Does not alter IRE1α kinase activity.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~50 μM

  • 动物实验

    30mg/kg 腹腔注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Papandreou l, et al. Blood. 2011, 117(4), 1311-1314.
    [2] Kraskiewicz and FitzGerald (2012) InterfERing with endoplasmic reticulum stress. Trends Pharmacol.Sci. 33 53.

    分子式
    C15H11NO3S2    		 分子量
    317.38    		 CAS号
    307543-71-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    55 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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