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生物活性
WH-4-023 is a potent and orally active Lck/Src inhibitor with IC50 of 2 nM and 6 nM, respectively.Exhibits >300-fold selectivity against p38α and KDR. Also potently inhibits SIK (IC50 values are 10, 22 and 60 nM for SIK 1, 2 and 3 respectively) and displays selectivity over a range of closely related kinases.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Martin MW, et al. J Med Chem. 2006, 49(16), 4981-4991.
[2] Theunissen et al (2014) Systematic identification of culture conditions for induction and maintenance of naive human pluripotency. Cell Stem Cell 15 471.
[3] Clark et al (2012) Phosphorylation of CRTC3 by the salt-inducible kinases controls the interconversion of classically activated and regulatory macrophages. Proc.Natl.Acad.Sci.U.S.A. 109 16986.
分子式
C32H36N6O4 |
分子量
568.67 |
CAS号
837422-57-8 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
10 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
5 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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