TRAM-34

Triarylmethane-34

TRAM-34是中电导的钙激活的钾离子通道(KCa3.1),Kd为20 nM,不抑制细胞色素P450。

目录号
EY0884
EY0884
EY0884
EY0884
纯度
99.41%
99.41%
99.41%
99.41%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
223
460
740
2290
售价
223
460
740
2290
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  • 生物活性

    TRAM-34 is a selective and potent inhibitor of the intermediate-conductance Ca2+-activated K+ channel (IKCa1, KCa3.1) with Kd of 20 nM, 200- to 1500-fold selective over other ion channels, and does not block cytochrome P450. TRAM-34 has been shown to be an inhibitor of cloned and native IK1 channels in human T lymphocytes. These K+ channels have been implicated in over-proliferation of cells. Inhibition of IK1 channels has been demonstrated to modulate cell proliferation depending on the concentration of TRAM-34. Studies have shown that TRAM-34 may cause a halt in cell growth at the G0/G1 phase.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

    120 mg/kg/day皮下注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Wulff H, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2000, 97(14), 8151-8156.
    [2] Chandy, K.G., et al. 2004. Trends Pharmacol. Sci. 25: 280-289.
    [3] Panyi, G., et al. 2006. Curr. Pharm. Des. 12: 2199-2220.
    [4] Wang, Z.H., et al. 2007. Oncogene. 26: 5107-5114.

    分子式
    C22H17ClN2
    分子量
    344.84
    CAS号
    289905-88-0
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    10 mg/mL at 40°C
    Water
    Insoluble
    Ethanol
    6 mg/mL at 40°C

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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