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生物活性
EPZ004777 is a potent, selective, small-molecule inhibitor of DOT1L with IC50 of 0.4 nM. Highly potent DOT1L inhibitor (IC50 = 0.4 nM). Exhibits >1000-fold selectivity for DOT1L over a panel of other methyltransferases. Selectively inhibits proliferation and induces apoptosis of MLL-rearranged cells in vitro.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
~50 μM
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动物实验
含100 和 150 mg/mL EPZ004777溶液的微型泵渗透泵
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Daigle SR, et al. Cancer Cell. 2011, 20(1), 53-65.
[2] Yu et al (2012) Catalytic site remodelling of the DOT1L methyltransferase by selective inhibitors. Nat.Commun. 3 1288.
分子式
C28H41N7O4 |
分子量
539.67 |
CAS号
1338466-77-5 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
100 mM |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
100 mM |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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