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Torin 2

Torin 2是高活性mTOR选择性抑制剂，IC50为0.25 nM，比对PI3K的抑制性强800倍，有较好的药代动力学特性，还能抑制ATM，ATR和DNA-PK，EC50分别为28 nM，35 nM和118 nM。

目录号
EY0873
EY0873
EY0873
EY0873
纯度
99.16%
99.16%
99.16%
99.16%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
240
620
990
3120
售价
240
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  • 生物活性

    Torin 2 is a potent and selective mTOR inhibitor with IC50 of 2.1 nM. Displays 800-fold cellular selectivity for mTOR over PI3K (cellular EC50 values are 0.25 and 200 nM for mTOR and PI3K respectively).

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    50 nM

  • 动物实验

    25 mg/kg静脉内或口服给药

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Liu et al (2011) Discovery of 9-(6-aminopyridin-3-yl)-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one (Torin2) as a potent, selective, and orally available mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for treatment of cancer. J.Med.Chem. 54 1473.
    [2] Simioni et al (2014) Activity of the novel mTOR inhibitor Torin-2 in B-precursor acute lymphoblastic leukemia and its therapeutic potential to prevent Akt reactivation. Oncotarget 30 10034.

    分子式
    C24H15F3N4O    		 分子量
    432.4    		 CAS号
    1223001-51-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    20 mM    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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