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生物活性
(2,6-diamino-5-thiocyanatopyridin-3-yl) thiocyanate, also designated as PR-619, is a broad-range reversible and cell-permeable inhibitor of deubiquitylating enzyme (DUB), potently suppresses the activity of almost all cysteine protease DUBs, but shows selectivity toward DUBs over other proteases, such as calpain 1, or cathepsins. PR-619 induces (tumor) cell death with EC50 values in the low micromolar range .
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
0.5-50 μM
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Altun M, et al. Chem Biol, 2011, 18(11), 1401-1412.
[2] Seiberlich et al (2012) The small molecule inhibitor PR-619 of deubiquitinating enzymes affects the microtubule network and causes protein aggregate formation in neural cells: implications for neurodegenerative diseases. Biochim.Biophys.Acta 1823 2057.
分子式
C7H5N5S2 |
分子量
223.28 |
CAS号
2645-32-1 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
40 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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