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生物活性
B525334 has been demonstrated to reduce smad2/3 nuclear fluorescence induced by TGF-beta1 in human renal proximal tubule epithelial (RPTE) cells. Additionally, SB525334 inhibits TGF-beta1 mediated procollagen and PAI-1 expression in human renal carcinoma cells A498 . Selective inhibitor of transforming growth factor-β receptor I (ALK5, TGF-βRI) (IC50 = 14.3 nM). Inhibits TGF-β1-induced smad2/3 nuclear localization and TGF-βRI-induced mRNA expression in kidney cells.
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体外研究
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体内研究
30% Propylene glycol, 5% Tween 80, 65% D5W(5%葡萄糖水溶液)
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激酶实验
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细胞实验
1 μM
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动物实验
每天10 mg/kg 溶于饮用水中口服
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Grygielko ET, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 313(3), 943-951.
[2] Higashiyama, H., et al. 2007. Exp. Mol. Pathol. 83: 39-46.
分子式
C21H21N5 |
分子量
343.42 |
CAS号
356559-20-1 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
≥20 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
69 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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