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Alpelisib

BYL719,BYL 719,BYL-719

BYL719是一种有效的，选择性的PI3Kα抑制剂，IC50为5 nM，对PI3Kβ/γ/δ具有极弱的作用。

目录号
EY0868
EY0868
EY0868
纯度
99.07%
99.07%
99.07%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
680
1020
3400
售价
680
1020
3400
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  • 生物活性

    BYL719 is a potent and selective PI3Kα inhibitor with IC50 of 5 nM, liitle or no effect on PI3Kβ/γ/δ. BYL719 is an inhibitor of breast cancer cell lines with mutations to PI 3 Kinase.

  • 体外研究

  • 体内研究

    30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Dejan Juric, et al. 2012, AACR 103rd Annual Meeting. Abst CT-01.

    分子式
    C19H22F3N5O2S    		 分子量
    441.47    		 CAS号
    1217486-61-7    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    80 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    2 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02624557 Hepatic Impairment Drug: Alpelisib Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2015-12-21 2017-03-16
    NCT02437318 Breast Cancer Drug: Fulvestrant|Drug: Alpelisib|Drug: Alpelisib placebo Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 3 2015-07-01 2016-10-14
    NCT03056755 Breast Cancer Drug: alpelisib|Drug: fulvestrant|Drug: letrozole Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 2 2017-05-15 2017-02-15
    NCT02620839 Solid Tumors Drug: Alpelisib|Drug: Cisplatin Pamela Munster|University of California, San Francisco Phase 1 2015-12-01 2015-12-02
    NCT02077933 Neoplasms|Breast Neoplasms|Kidney Neoplasms|Pancreatic Neuroendocine Neoplasms Drug: alpelisib|Drug: everolimus|Drug: exemestane Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2014-05-01 2016-11-28
    NCT02058381 Pre-menopausal Breast Cancer|PI3K Pathway Inhibition Drug: alpelisib (BYL719)|Drug: buparlisib (BKM120) Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2014-05-01 2016-11-27
    NCT02734615 Advanced or Metastatic ER+ Breast Cancer Drug: LSZ102|Drug: LEE011|Drug: BYL719 Novartis Pharmaceuticals|Novartis Phase 1 2016-06-14 2017-02-27
    NCT02167854 Breast Cancer Drug: BYL719|Drug: LJM716|Drug: TRASTUZUMAB Memorial Sloan Kettering Cancer Center|Novartis Phase 1 2014-06-16 2017-02-01

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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