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I-BET151

GSK1210151A,I-BET 151

I-BET151(GSK1210151A)是BET布罗莫结构域抑制剂，对BRD4的pIC50为6.1。

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生物活性

I-BET151 is an inhibitor of the BET family with IC50 of 0.5 μM, 0.25 μM and 0.79 μM for BRD2, BRD3 and BRD4, respectively. I-BET151 play key roles in many cellular processes, including antiinflammatory gene expression, apoptosis induction, mitosis, and viral/host interaction by controlling the conformation of histone acetylation-dependent chromatin complexes. Studies have shown that I-BET151 increased ApoA1 expression within the nanomolar range in human hepatic cell line HepG2.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~100 μM
动物实验

~30 mg/kg/day 腹腔注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Dawson MA, et al. Nature, 2011, 478(7370), 529-533.

分子式 C23H21N5O3	分子量 415.44	CAS号 1300031-49-5	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mM	Water <1 mg/mL	Ethanol 100 mM

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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