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生物活性
SB225002 is a potent and selective non-peptide inhibitor of CXCR2 with IC50 of 22 nM and >150-fold selectivity over CXCR1 and four other 7-TMRs. Causes inhibition of IL-8 and GROα-mediated calcium mobilization in HL60 cells (IC50 values are 8 and 10 nM respectively). Prevents IL-8-induced neutrophil chemotaxis in vitro and sequestration in vivo. In addition, SB225002 reduces MPO activity, IL-1β, MIP-2, and keratinocyte-derived chemokine (KC) levels. Further studies suggest that SB225002 decreases the expression of vascular endothelial growth factor, inducible NOS (NO synthase), and Cox-2 (cyclooxygenase-2 proteins) in colon tissue.
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体外研究
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体内研究
2% DMSO+caster oil
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激酶实验
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细胞实验
400 nM
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动物实验
5.5 μg/kg/min颈外静脉插管
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] White JR, et al. J Biol Chem. 1998, 273(17), 10095-10098.
[2] Bento, A.F., et al. 2008. J. Leukoc. Biol. 84: 1213-1221.
分子式
C13H10BrN3O4 |
分子量
352.14 |
CAS号
182498-32-4 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
40 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
75 mM |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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