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生物活性
EVP4593 is a quinazoline derivative. It is screened out from a luciferase reporter gene-based assay using human Jurkat T cells. EVP4593 is found as an inhibitor of PMA/PHA-induced NF-κB pathway. It shows significant inhibition of both NF-κB transcriptional activation and TNF-α production (IC50 value of 7nM). Additionally, EVP4593 also has anti-inflammatory efficacy. It inhibits edema formation in a rat carrageenin-induced paw edema model.
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体外研究
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体内研究
0.5% hydroxyethyl cellulose
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激酶实验
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细胞实验
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动物实验
1 mg/kg 腹腔注射
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Tobe M, et al. Bioorg Med Chem, 2003, 11(3), 383-391.
[2] Armstrong, S.J., et al. 2008. Neurosci. Lett. 439: 42-46.
[3] Lai, T.Y., et al. 2010. Mol. Cell. Biochem. 342: 63-70.
[4] Yang, R.H., et al. 2009. Mol Pain. 5: 26.
分子式
C22H20N4O |
分子量
356.42 |
CAS号
545380-34-5 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
20 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
10 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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