RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
~10μM
10 mg/kg, 10.0 毫升/千克 皮下注射
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Malvaez M, et al. PNAS, 2013, 110(7), 2647-2652.
分子式 C21H19FN4O |
分子量 362.4 |
CAS号 1396841-57-8 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 72 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol 30 mg/mL |
体内溶解度
NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
NCT02296476 | Glioblastoma Multiforme | Drug: OTX015 | Oncoethix GmbH | Phase 1|Phase 2 | 2014-10-01 | 2016-08-10 |
NCT01713582 | Acute Myeloid Leukemia|Diffuse Large B-cell Lymphoma|Acute Lymphoblastic Leukemia|Multiple Myeloma | Drug: OTX015/MK-8628 | Oncoethix GmbH | Phase 1 | 2012-12-01 | 2017-02-23 |
NCT02303782 | Acute Myeloid Leukemia | Drug: OTX015|Drug: Vidaza (azacitidine) | Oncoethix GmbH | Phase 1|Phase 2 | 2015-01-01 | 2016-08-31 |
NCT02259114 | NUT Midline Carcinoma|Triple Negative Breast Cancer|Non-small Cell Lung Cancer With Rearranged ALK Gene/Fusion Protein or KRAS Mutation|Castrate-resistant Prostate Cancer (CRPC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma | Drug: OTX015/MK-8628 | Oncoethix GmbH | Phase 1 | 2014-10-01 | 2017-01-20 |
NCT02698176 | NUT Midline Carcinoma (NMC)|Triple Negative Breast Cancer (TNBC)|Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)|Castration-resistant Prostate Cancer (CRPC) | Drug: MK-8628 Dose 1|Drug: MK-8628 Dose 2|Drug: MK-8628 Dose 3|Drug: MK-8628 NMC Cohort Dose | Merck Sharp & Dohme Corp. | Phase 1 | 2016-05-01 | 2017-03-17 |
NCT02698189 | AML Including AML de Novo and AML Secondary to MDS|DLBCL | Drug: MK-8628 Dose A|Drug: MK-8628 Dose B | Merck Sharp & Dohme Corp. | Phase 1 | 2016-05-01 | 2017-03-17 |
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
相关化合物库
使用AMQUAR产品发表文献后请联系我们