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RGFP966

RGFP966是一种HDAC抑制剂,作用于HDAC3的IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

目录号
EY0806
EY0806
EY0806
纯度
99.41%
99.41%
99.41%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
380
585
1300
售价
380
585
1300
库存
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  • 生物活性

    RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。

  • 体外研究

  • 体内研究

    1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10μM

  • 动物实验

    10 mg/kg, 10.0 毫升/千克 皮下注射

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Malvaez M, et al. PNAS, 2013, 110(7), 2647-2652.

    分子式
    C21H19FN4O
    分子量
    362.4
    CAS号
    1396841-57-8
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    72 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    30 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02296476 Glioblastoma Multiforme Drug: OTX015 Oncoethix GmbH Phase 1|Phase 2 2014-10-01 2016-08-10
    NCT01713582 Acute Myeloid Leukemia|Diffuse Large B-cell Lymphoma|Acute Lymphoblastic Leukemia|Multiple Myeloma Drug: OTX015/MK-8628 Oncoethix GmbH Phase 1 2012-12-01 2017-02-23
    NCT02303782 Acute Myeloid Leukemia Drug: OTX015|Drug: Vidaza (azacitidine) Oncoethix GmbH Phase 1|Phase 2 2015-01-01 2016-08-31
    NCT02259114 NUT Midline Carcinoma|Triple Negative Breast Cancer|Non-small Cell Lung Cancer With Rearranged ALK Gene/Fusion Protein or KRAS Mutation|Castrate-resistant Prostate Cancer (CRPC)|Pancreatic Ductal Adenocarcinoma Drug: OTX015/MK-8628 Oncoethix GmbH Phase 1 2014-10-01 2017-01-20
    NCT02698176 NUT Midline Carcinoma (NMC)|Triple Negative Breast Cancer (TNBC)|Non-small Cell Lung Cancer (NSCLC)|Castration-resistant Prostate Cancer (CRPC) Drug: MK-8628 Dose 1|Drug: MK-8628 Dose 2|Drug: MK-8628 Dose 3|Drug: MK-8628 NMC Cohort Dose Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1 2016-05-01 2017-03-17
    NCT02698189 AML Including AML de Novo and AML Secondary to MDS|DLBCL Drug: MK-8628 Dose A|Drug: MK-8628 Dose B Merck Sharp & Dohme Corp. Phase 1 2016-05-01 2017-03-17

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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