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OTX015

Birabresib OTX-015; MK-8628

OTX-015是新型BRD2/3/4抑制剂，对一些B细胞肿瘤细胞株有抗增殖活性，对DLBCL 细胞的IC50为192nM。

目录号
EY0804
EY0804
EY0804
EY0804
纯度
99.14%
99.14%
99.14%
99.14%
规格
2 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
400
800
1200
3200
售价
400
800
1200
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  • 生物活性

    OTX015 is a potent BET bromodomain inhibitor with EC50 ranging from 10 to 19 nM for BRD2, BRD3, and BRD4. Inhibits proliferation and induces apoptosis of leukemia cell lines in vitro.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~2 μM

  • 动物实验

    ~100 mg/kg 口服

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Noel JK, et al. Mol Cancer Ther. 2013, 12, C244.
    [2] Coudé et al (2015) BET inhibitor OTX015 targets BRD2 and BRD4 and decreases c-MYC in acute leukemia cells. Oncotarget 6 17698.
    [3] Berenguer-Daizé et al (2016) OTX015 (MK-8628), a novel BET inhibitor, displays in vitro and in vivo antitumor effects alone and in combination with conventional therapies in glioblastoma models. Int.J.Cancer 139 2047.

    分子式
    C25H22ClN5O2S    		 分子量
    491.99    		 CAS号
    202590-98-5    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    >80 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    >80 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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