AT13148是口服的多AGC激酶抑制剂,有很好的抗肿瘤活性,是AKT,p70S6K,PKA,ROCK和SGK抑制剂。
AT13148 is an oral, ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor with IC50 of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II, respectively.
~10 μM
~50 mg/kgp.o.
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 | |
例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
[1] Yap TA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(14), 3912-3923.
分子式 C17H16ClN3O |
分子量 313.78 |
CAS号 1056901-62-2 |
储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂(常温) |
DMSO 62 mg/mL |
Water <1 mg/mL |
Ethanol <1 mg/mL |
体内溶解度
NCT Number | Conditions | Interventions | Sponsor/Collaborators | Phases | Start Date | Last Updated |
NCT01585701 | Advanced Solid Tumours | Biological: AT13148 | Cancer Research UK | Phase 1 | 2012-05-01 | 2017-02-22 |
注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。
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