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AT13148

AT13148是口服的多AGC激酶抑制剂,有很好的抗肿瘤活性,是AKT,p70S6K,PKA,ROCK和SGK抑制剂。

目录号
EY0783
EY0783
EY0783
EY0783
纯度
99.48%
99.48%
99.48%
99.48%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
470
1020
1560
4600
售价
470
1020
1560
4600
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  • 生物活性

    AT13148 is an oral, ATP-competitive, multi-AGC kinase inhibitor with IC50 of 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM, and 6 nM/4 nM for Akt1/2/3, p70S6K, PKA, and ROCKI/II, respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    ~10 μM

  • 动物实验

    ~50 mg/kgp.o.

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Yap TA, et al. Clin Cancer Res. 2012, 18(14), 3912-3923.

    分子式
    C17H16ClN3O
    分子量
    313.78
    CAS号
    1056901-62-2
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    62 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT01585701 Advanced Solid Tumours Biological: AT13148 Cancer Research UK Phase 1 2012-05-01 2017-02-22

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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