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生物活性
WZ4002 is a novel mutant-selective EGFR kinase inhibitor, which selectively inhibits EGFRL858Rand EGFRL858R/T790M with IC50 of 2 nM and 8 nM, respectively. WZ4002 is 30- to 100-fold more potent against EGFRT790M, and up to 100-fold less potent against wild type EGFR than other quinazoline-based EGFR inhibitors (HKI-272 and CL-387,785) in vitro.
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体外研究
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体内研究
30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
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激酶实验
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细胞实验
0-1 μM
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动物实验
25mg/kg 饲喂处理
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Zhou W, et al. Nature. 2009, 462(7276), 1070-1074.
分子式
C25H27ClN6O3 |
分子量
494.97 |
CAS号
1213269-23-8 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
13 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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