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Filgotinib

GLPG0634

Filgotinib (GLPG0634) is the first selective inhibitor of JAK1 and JAK2 with IC50 of 10nM and 28nM respectively.

目录号
EY0740
EY0740
EY0740
EY0740
纯度
99.17%
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99.17%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
300
700
1000
2100
售价
300
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  • 生物活性

    Filgotinib (GLPG0634) is the first selective inhibitor of JAK1 and JAK2 with IC50 of 10nM and 28nM respectively.

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

    30 mg/kg 每天 (大鼠)；50 mg/kg 每天两次 (小鼠)p.o.

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.

    分子式
    C21H23N5O3S    		 分子量
    425.5    		 CAS号
    1206161-97-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    >80 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT03025308 RheumatoId Arthritis Drug: Filgotinib|Drug: Placebo to match filgotinib Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 3 2017-02-28 2017-03-21
    NCT02914600 Crohn's Disease Drug: Filgotinib|Drug: Placebo Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 3 2017-01-23 2017-03-09
    NCT02914535 Ulcerative Colitis Drug: Filgotinib|Drug: Placebo Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 3 2017-01-24 2017-03-21
    NCT03077412 Fistulizing Crohn's Disease Drug: Filgotinib|Drug: Placebo to match filgotinib Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 2 2017-03-01 2017-03-08
    NCT03046056 Small Bowel Crohn's Disease Drug: Filgotinib|Drug: Placebo to match filgotinib Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 2 2017-02-01 2017-02-06
    NCT02914561 Crohn's Disease Drug: Filgotinib|Drug: Placebo to match filgotinib Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 3 2016-10-01 2017-03-09
    NCT02914522 Ulcerative Colitis Drug: Filgotinib|Drug: Placebo to match filgotinib Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 3 2016-11-14 2017-03-06
    NCT02873936 Rheumatoid Arthritis Drug: Filgotinib|Drug: Placebo to match filgotinib|Drug: csDMARDs Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 3 2016-07-01 2017-02-27
    NCT02886728 Rheumatoid Arthritis Drug: Filgotinib|Drug: Placebo to match filgotinib|Drug: MTX|Drug: Placebo to match MTX Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 3 2016-08-01 2017-02-27
    NCT02889796 Rheumatoid Arthritis Drug: Filgotinib|Drug: Placebo to match filgotinib|Drug: Adalimumab|Drug: Placebo to match adalimumab|Drug: MTX Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 3 2016-08-01 2017-03-03
    NCT02065700 Rheumatoid Arthritis Drug: Filgotinib Gilead Sciences|Galapagos NV Phase 2 2014-02-01 2017-01-12
    NCT02885181 Rheumatoid Arthritis Drug: GS-9876|Drug: Filgotinib|Drug: GS-9876 placebo|Drug: Filgotinib placebo|Drug: Methotrexate Gilead Sciences Phase 2 2016-09-01 2017-03-09

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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