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LB-100

3-(4-METHYLPIPERAZINE-1-CARBONYL)-7-OXABICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID

LB-100是蛋白磷酸酶2A（PP2A）小分子抑制剂，在BxPc-3和Panc-1细胞中IC50值分别为0.85uM和3.87uM.

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生物活性

LB-100 is a small-molecular protein phosphatase 2A(PP2A)inhibitor with IC50 of 0.85 μM and 3.87 μM in BxPc-3 and Panc-1 cells.
体外研究
体内研究
激酶实验
细胞实验

~ 10 μM
动物实验

2 mg/kg 腹腔注射
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Bai X, et al. Cancer Lett. 2014, 355(2), 281-287.

分子式 C13H20N2O4	分子量 268.31	CAS号 1026680-07-8	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 50 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT01837667	Tumors\|Neoplasms\|Cancer	Drug: LB-100 for Injection\|Drug: Docetaxel	Lixte Biotechnology Holdings, Inc.	Phase 1	2013-02-01	2017-01-23
NCT03027388	Astrocytoma, Grade IV\|Glioblastoma Multiforme\|Giant Cell Glioblastoma	Drug: LB-100	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	Early Phase 1	2017-01-05	2017-01-24

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。