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VX-702

VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂，作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。

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生物活性

VX 702 is an ATP-competitive inhibitor of p38α and p38β MAPK. VX-702 is a second-generation, orally active, and ATP-competitive inhibitor of p38 MAPK that selectively binds to both p38α and p38β with KD values of 3.7 and 17 nM, respectively.
体外研究
体内研究

30% PEG400+0.5% Tween80+5% propylene glycol
激酶实验
细胞实验
动物实验

≤10 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Kuliopulos A, et al. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393.

分子式 C19H12F4N4O2	分子量 404.3	CAS号 745833-23-2	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 100 mM	Water <1 mg/mL	Ethanol 5 mM

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00395577	Rheumatoid Arthritis	Drug: VX-702	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	Phase 2	2006-11-01	2007-12-05
NCT00205478	Rheumatoid Arthritis	Drug: VX-702	Vertex Pharmaceuticals Incorporated	Phase 2	2005-06-01	2007-12-05

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。