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AS605240

AS-605240,AS 605240

AS-605240选择性抑制PI3Kγ，IC50为8 nM，作用于PI3Kγ比作用于PI3Kδ/β和PI3Kα选择性分别高30和7.5倍以上。

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生物活性

AS605240 is a potent and selective inhibitor of PI 3-kinase γ (PI3Kγ) with an IC50 of 8 nM. AS605240 is a potent, cell permeable and ATP-competitive inhibitor of PI 3-kinase p110 γ (PI 3-kinase γ) (IC50 = 8 nM). AS605240 also exhibits selectivity over other PI 3-kinase isoforms. This compound supresses the progress of joint inflammation and damage in both lymphocyte-independent and lymphocyte-dependent mouse models of rheumatoid arthritis. AS605240 is an inhibitor of PI 3-kinase p110 α, PI 3-kinase p110 β and PI 3-kinase p110 δ.
体外研究
体内研究

0.5% CMC+0.25% Tween 80
激酶实验
细胞实验

1 nM-10 μM,
动物实验

50 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Camps M, et al. Nat Med, 2005, 11(9), 936-943.
[2] D.F. Barber, et al.; Nat. Med. 11, 933 (2005).

分子式 C12H7N3O2S	分子量 257.27	CAS号 648450-29-7	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 0.5 mg/mL	Water Insoluble	Ethanol <1 mg/mL

体内溶解度

Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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