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CP-724714

CP-724714是一种有效的，选择性的HER2/ErbB2抑制剂，IC50为10 nM，比作用于EGFR， InsR， IRG-1R， PDGFR， VEGFR2， Abl， Src， c-Met等选择性高640多倍。

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生物活性

CP-724714 is a potent and selective orally active HER-2 tyrosine kinase inhibitor, IC50 = 3 nM. CP-724714 is marked selectively against EGFR and potently reduces the EGF-induced autophosphorylation of the chimera containing the erbB2 kinase domain.
体外研究
体内研究

0.5% methylcellulose
激酶实验
细胞实验

0.1 nM -10 μM
动物实验

~100 mg/kg 口服处理
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数

例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

参考文献

[1] Jani JP, et al. Cancer Res, 2007, 67(20), 9887-9893.

分子式 C27H27N5O3	分子量 469.53	CAS号 537705-08-1 383432-38-0	储存方式 ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
溶剂（常温）	DMSO 94 mg/mL	Water <1 mg/mL	Ethanol 94 mg/mL

体内溶解度

NCT Number	Conditions	Interventions	Sponsor/Collaborators	Phases	Start Date	Last Updated
NCT00102895	Breast Neoplasms\|Neoplasm Metastasis	Drug: CP-724,714	Pfizer	Phase 2	2005-04-01	2010-08-26
NCT00055926	Breast Cancer	Drug: CP-724,714	Jonsson Comprehensive Cancer Center\|National Cancer Institute (NCI)	Phase 1	2003-01-01	2015-10-28

注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。