CP-724714

CP-724714是一种有效的,选择性的HER2/ErbB2抑制剂,IC50为10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。

目录号
EY0707
EY0707
EY0707
EY0707
纯度
99.34%
99.34%
99.34%
99.34%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
320
790
1400
4600
售价
320
790
1400
4600
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  • 生物活性

    CP-724714 is a potent and selective orally active HER-2 tyrosine kinase inhibitor, IC50 = 3 nM. CP-724714 is marked selectively against EGFR and potently reduces the EGF-induced autophosphorylation of the chimera containing the erbB2 kinase domain.

  • 体外研究

  • 体内研究

    0.5% methylcellulose

  • 激酶实验

  • 细胞实验

    0.1 nM -10 μM

  • 动物实验

    ~100 mg/kg 口服处理

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 AKm系数


    例如,已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法:将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。


  • 参考文献

    [1] Jani JP, et al. Cancer Res, 2007, 67(20), 9887-9893.

    分子式
    C27H27N5O3
    分子量
    469.53
    CAS号
    537705-08-1 383432-38-0
    储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂(常温)
    DMSO
    94 mg/mL
    Water
    <1 mg/mL
    Ethanol
    94 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT00102895 Breast Neoplasms|Neoplasm Metastasis Drug: CP-724,714 Pfizer Phase 2 2005-04-01 2010-08-26
    NCT00055926 Breast Cancer Drug: CP-724,714 Jonsson Comprehensive Cancer Center|National Cancer Institute (NCI) Phase 1 2003-01-01 2015-10-28

    注:以上所有数据均来自公开文献,并不保证对所有实验均有效,数据仅供参考。

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