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生物活性
Tyrphostin AG 1296 is an inhibitor of PDGFR with IC50 of 0.3-0.5 μM, no activity to EGFR. AG-1296 is a potent and selective inhibitor of PDGFR kinase (IC50= 0.4 μM) both in vitro and in cells (Swiss 3T3 cells). This compound also inhibits Bek (FGF receptor) tyrosine kinase and c-kit. Treatment of sis oncogene transfected NIH3T3 cells with AG-1296 reverses the transformed phenotype. It also induces apoptosis in a small-cell lung cancer cell line (H526). AG-1296 is an inhibitor of Tyrosine Kinase.
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体外研究
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体内研究
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激酶实验
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细胞实验
0-50μM
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动物实验
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Kovalenko M, et al. Cancer Res, 1994, 54(23), 6106-6114.
[2] Krystal, G.W., et al. 1997. Cancer Res. 57: 2203-2208.
[3] Strutz, F., et al. 2001. Kidney Int. 59: 579-592.
分子式
C16H14N2O2 |
分子量
266.29 |
CAS号
146535-11-7 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
≥3 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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