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生物活性
PLX-4720 is a cell-permeable azaindole compound that acts as a potent, ATP-site targeting and reversible inhibitor of Raf kinase with excellent selectivity over 64-other kinases. PLX-4720 has been shown to block ERK phosphorylation, induce cell cycle arrest and apoptosis.
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体外研究
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体内研究
1% CMC+0.5% Tween-80
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激酶实验
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细胞实验
~1 mM
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动物实验
5, 20, 或100 mg/kg 口服饲喂，每天一次或两次
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不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）
|  动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数 |
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例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。
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参考文献
[1] Tsai J, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2008, 105(8), 3041-3046.
分子式
C17H14ClF2N3O3S |
分子量
413.83 |
CAS号
918505-84-7 |
储存方式
﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输 |
溶剂（常温）
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DMSO
≥83 mg/mL |
Water
<1 mg/mL |
Ethanol
<1 mg/mL |
体内溶解度
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Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )
注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。
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相关化合物库
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