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VO-OHpic trihydrate

VO Ohpic,VO-OHpic,VO OHpic

VO-OHpic trihydrate是PTEN(phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10)高活性抑制剂，IC50值为35 nM。

目录号
EY2100
EY2100
EY2100
EY2100
纯度
99.12%
99.12%
99.12%
99.12%
规格
1 mg
5 mg
10 mg
50 mg
原价
270
590
910
2700
售价
270
590
910
2700
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  • 生物活性

    VO-OHpic是在体内和体外实验中对PTEN展现nM级别的高亲核性，其和重组PTEN的结合是可逆的性质的。其详细的作用机制仍然需要进一步阐释。K(m)和V(max)都受到VO-OHpic影响，并且显示PTEN的非竞争性抑制。抑制常数K(ic)和K(iu)测定为27和45 nM。

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Erika Rosivatz et. Al. A small molecule inhibitor for phosphatase and tensin homologue deleted on chromosome 10 (PTEN). ACS Chemical Biology, 1(12), 780-790 (2006).
    [2] Lok Hang Mak, et al. Characterisation of the PTEN inhibitor VO-Ohpic.J Chem Biol. 2010 Oct; 3(4): 157–163. Published online 2010 Jun 4. doi: 10.1007/s12154-010-0041-7.
    [3] Madhav D. Sharma, et al. The PTEN pathway in Tregs is a critical driver of the suppressive tumor microenvironment. Sci Adv. 2015 Nov; 1(10): e1500845. Published online 2015 Nov 6. doi: 10.1126/sciadv.1500845.

    分子式
    C12H10N2O8V•3H2O    		 分子量
    415.2    		 CAS号
    476310-60-8    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    >60 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    <1 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

  • 相关化合物库

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