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AZD3759

AZD 3759,AZD-3759

AZD3759是一种有效的EGFR抑制剂, 抑制EGFR TK野生型, L858R 突变型, 和 Exon 19Del 酶的IC50值分别为0.3, 0.2, 和 0.2 nM。

目录号
EY2038
EY2038
EY2038
纯度
99.03%
99.03%
99.03%
规格
5 mg
10 mg
50 mg
原价
225
345
680
售价
225
345
680
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  • 生物活性

     

    细胞实验

    细胞系

    浓度

    处理时间

    方法

    PC-9 (exon 19Del)，H3255 (L858R) 和 H838 (wt) 细胞

    ~30 mM

    72小时

    细胞增殖使用MTS方法测定。简而言之，将细胞接种到96孔板(以在72小时试验期间允许其以对数生长的密度接种)，并在37 °C和 5% CO2下培育过夜。然后细胞在30-0.0003 mM浓度范围内的化合物中暴露72小时。对于MTS端点，细胞增殖通过CellTiter Aqueous非放射性细胞增殖试验试剂根据制造商方案测量。吸光度通过Tecan Ultra的仪器测量。进行给药前测量，将处理细胞的生长减少为未处理细胞一半所需的浓度(GI50)值使用吸光率读数测定。

    动物实验

    动物模型

    配制

    剂量

    给药处理

    脾脏接种HT29细胞的SCID小鼠

    1% DMSO

    5 mg/kg/day

    腹腔注射

     

     

     

  • 体外研究

  • 体内研究

  • 激酶实验

  • 细胞实验

  • 动物实验

  • 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（数据来源于FDA指南）

    动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg)×动物 B的Km系数/动物 A的Km系数


    例如，已知某工具药用于小鼠的剂量为88 mg/kg , 则用于大鼠的剂量换算方法：将88 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到该药物用于大鼠的等效剂量44 mg/kg。

  • 参考文献

    [1] Zeng Q, Discovery and Evaluation of Clinical Candidate AZD3759, a Potent, Oral Active, Central Nervous System-Penetrant, Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor. J Med Chem. 2015 Oct 9.
    [2] Myung-Ju Ahn,et al. PHASE I STUDY OF AZD3759, AN EGFR INHIBITOR WITH BLOOD BRAIN BARRIER (BBB) PENETRATION, FOR THE TREATMENT OF EGFRm+ NON-SMALL CELL LUNG CANCER (NSCLC) WITH BRAIN METASTASIS AND LEPTOMENGINGEAL METASTASIS. Neuro Oncol. 2015 Nov; 17(Suppl 5): v53. Published online 2015 Nov 9. doi: 10.1093/neuonc/nov208.37.
    [3] Ivana Sullivan, et al. Next-Generation EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors for Treating EGFR-Mutant Lung Cancer beyond First Line. Front Med (Lausanne) 2016; 3: 76. Published online 2017 Jan 18. doi: 10.3389/fmed.2016.00076

    分子式
    C22H23ClFN5O3    		 分子量
    459.9    		 CAS号
    1626387-80-1    		 储存方式
    ﹣20 ℃冷藏长期储存。冰袋运输
    溶剂（常温）
    		 DMSO
    92 mg/mL    		 Water
    <1 mg/mL    		 Ethanol
    41 mg/mL

    体内溶解度

  • Clinical Trial Information ( data from http://clinicaltrials.gov )

    NCT Number Conditions Interventions Sponsor/Collaborators Phases Start Date Last Updated
    NCT02228369 EGFR Mutation Positive Advanced Non Small Cell Lung Cancer Drug: AZD3759|Drug: AZD9291 AstraZeneca Phase 1 2014-11-05 2017-03-23

    注：以上所有数据均来自公开文献，并不保证对所有实验均有效，数据仅供参考。

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